Kinase靶向藥物評(píng)價(jià)

▏ 服務(wù)背景

激酶幾乎調(diào)節(jié)細(xì)胞生命的所有方面，其表達(dá)的改變或基因的突變會(huì)導(dǎo)致癌癥和其他疾病。激酶是一類非常重要的藥物靶點(diǎn)，激酶抑制劑已經(jīng)廣泛應(yīng)用于癌癥治療中。應(yīng)該如何高通量的對(duì)激酶抑制劑的活性進(jìn)行評(píng)價(jià)、篩選呢？

▏ 服務(wù)原理

我們結(jié)合自己多年在細(xì)胞領(lǐng)域的豐富經(jīng)驗(yàn)，在 Ba/F3（小鼠原B細(xì)胞）上進(jìn)行改造，引入相應(yīng)表達(dá)激酶基因，這些基因能作為Ba/F3的驅(qū)動(dòng)基因，讓Ba/F3不再依賴IL-3而增殖，進(jìn)而激酶基因成為Ba/F3增殖依賴的驅(qū)動(dòng)基因，用于評(píng)估小分子藥物對(duì)激酶的靶向抑制作用。

▏ 服務(wù)優(yōu)勢(shì)

·基因變化背景單一可控，細(xì)胞生存依賴唯一轉(zhuǎn)基因?qū)氲幕罨っ?，不存在脫靶現(xiàn)象，能夠更加準(zhǔn)確快速地表明藥物的作用機(jī)制。
·結(jié)合高通量藥物篩選平臺(tái)，實(shí)現(xiàn)了批量化合物精準(zhǔn)靶點(diǎn)檢測(cè)與選擇性評(píng)價(jià)，檢測(cè)藥物的靶點(diǎn)選擇性，評(píng)價(jià)藥物毒副反應(yīng)。

▏ 平臺(tái)介紹

目前激酶藥物Cell-based Assay評(píng)價(jià)平臺(tái)有兩百多種激酶細(xì)胞，靶點(diǎn)覆蓋AKT1/2/3、BCR-ABL1、CCDC6-RET、CD27-ROS1、EZR-ROS1、KIF5B-RET、NCOA4-RET、c-Kit、PDGFRA、CSFIR、EGFR、EML4-ALK V1、EML4-ALK V3a、ETV6(Tel)-ARG、FLT3-ITD、HER2、KRAS、SDC4-ROS1、SLC34A2-ROS1、TEL(ETV6)-JAK2、TEL-KDR、TFG-NTRK1、TPM3-NTRK1、LMNA-NTRK1、NACC2-NTRK2、QKI-NTRK2、ETV6-NTRK3、AXL、ERBB4、CSF3R、TPOR。

▏ 服務(wù)流程

▏ 服務(wù)案例